910232-84-7 4-(叔丁基)-N-(2-甲基-3-(4-甲基-6-((4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-5-氧代-4,5-二氢吡嗪-2-基)苯基)苯甲酰胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
危险性质:否
用途与制备
是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,IC50为1.9 nM;对Btk具有特异性,选择性比Tec和Src家族激酶高约1000倍,解离常数为1.5 nM;抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134 nM和42 nM,不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖;有效抑制扁桃体分离的CD27+IgG+B细胞增殖,平均IC50为112 nM;废除FcγRIII诱导的巨噬细胞TNFα、IL-1β和IL-6产生;有效抑制免疫复合物刺激的人单核细胞TNFα和IL-1β产生;废除B细胞依赖性关节炎,100毫克/千克皮下注射一天两次可显著抑制关节炎达97%,降低相关细胞因子水平。
生命科学;医药