901119-35-5 福他替尼

中文名称: 福他替尼
英文名称: Fostamatinib
CAS号
分子式: C₂₃H₂₆FN₆O₉P
分子量: 580.46
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 福他替尼
英文名: Fostamatinib
CAS号: 901119-35-5
分子式: C23H26FN6O9P
分子量: 580.46
中文别名: (6-((5-氟-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基-3-氧代-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-4(3H)-基)甲基磷酸二氢酯; 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮; R788 福他替尼; 福他替尼(R788)
英文别名: (6-((5-Fluoro-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)methyl dihydrogen phosphate; [6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate; R788 compound; Fostamatinib (R788); R788; NSC-745942; R-935788; R7935788; 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one

物化属性

LogP: 2.12
PSA: 199.76000
储存条件: -20°C
外观: 白色或类白色固体，具吸湿性
密度: 1.5±0.1 g/cm³
折射率: 1.629
沸点: 814.2±75.0 °C (760 mmHg)
溶解度: 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
熔点: 214-217 °C
蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg (25 °C)
酸度系数(pKa): 1.70±0.10 (Predicted)
闪点: 446.2±37.1 °C

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

是活性代谢产物R406的前体药物；是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍；Phase 3；靶点包括Syk（41 nM）、Adenosine A3 receptor（81 nM）、Adenosine transporter（1.84 μM）、Monoamine transporter（2.74 μM）；体外研究显示其为ATP结合的竞争性抑制，Ki为30 nM，剂量依赖性抑制抗-IgE介导的CHMC脱粒（EC50为56 nM），抑制抗-IgE诱导的LTC4、细胞因子及趋化因子产生与释放，抑制Syk信号下游磷酸化作用，抑制FcγR信号，诱导大部分受检DLBCL细胞系凋亡；体内研究显示口服给药减少免疫复合物介导的炎症，抑制体内BCR信号，减少恶性B细胞增殖和存活，延长动物存活，减少炎症介质从而减少炎症和骨退化

生命科学;医药

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