903564-48-7 2-((6-(4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-甲基-5-(3-(三氟甲基)苯甲酰氨基)苯基)噻唑-5-甲酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany 3;存储类别11 - 可燃固体;危险性类别:眼部刺激类别2、经皮刺激类别2。
用途与制备
化学合成;高效的c-Src抑制剂(Kd为2.7 nM),还高效抑制p38α和p38β活性;在体外生化实验中能以浓度和时间依赖方式抑制三阴性乳腺癌细胞系(MDA-MB 231和SUM 149)中c-Src的自磷酸化,50 nM作用120分钟可完全消除该自磷酸化;流式细胞术显示其处理上述细胞系可增加G0-G1期细胞比例(分别增加25%和28%)并降低S期细胞比例(分别降低16%和19%);体内异种移植研究中,以10 mg/kg和20 mg/kg剂量腹腔注射NCr/nude小鼠(移植上述细胞系),可显著抑制肿瘤生长且无明显体重减轻或 gross abnormalities
医药