74397-12-9 利马前列素

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2，WGK Germany:3，RTECS号UK8362500，存储类别6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2），剧毒的危险物质，危险性类别急性毒性 类别2 经口。

增加血流量并抑制血小板聚集；缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，用于缺血性症状的研究；对末梢循环有改善作用，对血小板的环磷酸苷含量、血栓素的生成有抑制作用；用于闭塞性血栓血管炎及并发溃疡、疼痛及冷感等缺血症状；抑制IL-1介导的人IVD细胞中神经生长因子（NGF）的诱导，IC50为70.9nM；口服100mg/kg以上可缓解大鼠Argipressin诱导的心电图ST段压低；犬冠状动脉内注射1-100ng/kg可显著增加冠状动脉血流量，对心率、血压等无影响；静脉注射1-3mg/kg可降低犬冠状动脉大、小血管阻力；口服相同或更低剂量可抑制豚鼠ADP和胶原输注诱导的血小板聚集、黏附性、出血时间及血小板减少症。

生命科学;医药

路线1

• 步骤1：88mg化合物(I)和357mg4-二甲氨基吡啶溶于二氯甲烷，冰浴冷却下加入116mg甲磺酰氯，30℃反应2.5h，得到化合物(Ⅱ)，收率94%。
• 步骤2：80mg化合物(Ⅱ)和800mg锌在含乙酸的异丙醇中，50℃反应2h，得到化合物(Ⅲ)，收率66%。
• 步骤3：化合物(Ⅲ)经酸性（如三氟乙酸或甲磺酸）水解得到化合物(Ⅳ)。
• 步骤4：化合物(Ⅳ)用猪肝酯酶水解，得到利马前列素。