718630-59-2 N-(6,6-二甲基-5-(1-甲基哌啶-4-羰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为新型有效的CDK2、CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM、5 nM和10 nM,作用于CDK2、5、7比作用于CDK1、4、9选择性高6倍以上;抑制多种肿瘤细胞系增殖,IC50为88nM–3.4 μM;对白血病细胞系有细胞毒性,IC50为0.3–7 μM,对正常细胞无毒性;诱导细胞周期停滞,抑制Rb和核磷蛋白磷酸化,调节cyclin E和cdc6表达,诱导凋亡;在人类卵巢癌、结肠癌、胰脏癌及白血病移植瘤模型中具有高效性。
医药