72263-05-9 (3E,5R,7S,8S,11E,13R,15S,16S)-3,5,7,11,13,15-六甲基-8,16-双(恶唑-5-基甲基)-1,9-二氧杂环十六烷-3,11-二烯-2,10-二酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany:3。海关编码:29419000。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
是一种具有口服活性的Hsp90抑制剂,可与Hsp90的N末端域结合,破坏Hsp90-Cdc37复合物的形成;诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,在体内表现出抗肿瘤活性;抑制SKBR3、MCF-7及多种食道鳞状细胞癌细胞增殖,诱导细胞G2/M期阻滞,通过caspase依赖途径诱导凋亡,降低Hsp90客户蛋白水平并诱导蛋白酶体依赖的降解;在动物模型中经口服或腹腔注射可抑制肿瘤生长且毒性较低
生命科学;医药