71555-25-4 N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼

危险性质：否

化学合成；作为等位基因特异性的p53突变复活剂，是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，IC50为8 nM，对p53野生型细胞无抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍；诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡；使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，修复序列特异性的p53转录；活性依赖于锌离子螯合特性及氧化还原变化；体外抑制TOV112D-p53(R175H)移植瘤生长；体内按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天毒性较强，30%存活，对p53+/+和p53-/-小鼠无毒性

医药