714971-09-2 [4-[[1-[(3-氟苯基)甲基]-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]-氨基甲酸-(3S)-3-吗啉甲酯

运输方式：冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany：3。海关编码：2934.99.4400。存储类别：13 - 不可燃性固体。

表皮生长因子受体(EGFR)家族激酶抑制剂；选择性高效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM，比对HER4效果强8倍左右，比对VEGFR2、c-Kit、Lck、MET等作用强100倍以上，Phase 1；选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性，IC50分别为20 nM和30 nM，对HER4的IC50为190 nM；是HER1的ATP竞争性抑制剂、HER2的ATP非竞争性抑制剂，Ki分别为2 nM和5 nM；抑制表达高水平HER1和/或HER2的肿瘤细胞增殖，对多种肿瘤细胞系的IC50在0.24 μM至0.94 μM之间，不会显著抑制不表达HER1或HER2的细胞增殖；通过促进周期再分配和抑制DNA修复，显著增强表达EGFR和Her2的HN-5细胞的放射敏感性；在体内按60 mg/kg到240 mg/kg剂量范围口服给药，抑制Sal2肿瘤生长，具有剂量依赖性，对人乳腺癌KPL-4移植瘤有有效抗癌活性，最大耐受剂量为180 mg/kg，对其他HER扩增或过量表达HER1的移植瘤模型有相似抗癌活性；是口服生物有效性的人表皮生长因子受体(HER)激酶HER1/HER2选择性抑制剂。

生命科学; 医药