712313-35-4 3-((3-羧基环己基)氨基甲酰基)-4-(3-(4-(4-(环己基氧基)丁氧基)苯基)丙氧基)苯甲酸
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
HAMI 3379是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯(CysLT2)受体拮抗剂;对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症;在CysLT2受体报告细胞系中,拮抗白三烯D4(LTD4)和白三烯C4(LTC4)诱导的细胞内钙动员,IC50值分别为3.8 nM和4.4 nM,对重组CysLT1受体细胞系效力极低(IC50>10000 nM);腹腔注射0.025-0.4 mg/kg 24小时,可减轻大脑中动脉闭塞(MCAO)后24小时的急性脑损伤,有效剂量为0.1-0.4 mg/kg,治疗窗口约1小时,减轻神经功能缺损,减少梗死体积、脑水肿及神经元丢失和变性;以总流量1%的速率注入主动脉套管,0.01、0.1、1 μM处理20分钟,浓度依赖性抑制和逆转LTC4诱导的灌注压升高和收缩力降低。
生命科学; 医药