702675-74-9 N-(3-((5-碘-4-((3-(噻吩-2-甲酰胺基)丙基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)吡咯烷-1-甲酰胺

干冰运输相关信息未明确危险性质，存储类别为11 - 可燃固体，WGK Germany为3。

N-(3-((5-碘-4-((3-(噻吩-2-甲酰胺基)丙基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)吡咯烷-1-甲酰胺是一种有效的、特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍，比GSK3β选择性高100多倍；可通过抑制ULK1调节自噬；还抑制MARK1、MARK2、MARK4、NUAK1、VEGFR、MLK1、MLK2、MLK3、c-Kit、CDK2/CyclinE、Chk1等靶点，IC50分别为55、53、19、5、157、50、46、42、320、430、510 nM；是ATP竞争性抑制剂，可阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，抑制IFN-β产量及从巨噬细胞中分泌，抑制IRF3依赖的基因转录；作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，可阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化

生命科学;医药