700874-72-2 4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺

中文名称: 4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
英文名称: 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
CAS号
分子式: C₂₂H₁₉N₅O
分子量: 369.42
更新日期: 2026-05-14

名称和标识

中文名: 4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
英文名: 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
CAS号: 700874-72-2
分子式: C22H19N5O
分子量: 369.42
中文别名: Galunisertib
英文别名: 2-(6-Methyl-pyridin-2-yl)-1-quinoxalin-6-yl-ethanone; 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide; 2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-3-(6-amido-quinolin-4-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole; LY2157299; LY-2157299; LY 2157299; Galunisertib; 4-[2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide; 6-[2-(6-Methylpyridin-2-yl)-acetyl]quinoxaline

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany 3；海关编码29334900；存储类别11 - 可燃固体；危险性质：否

用途与制备

是一种选择性的TGF-β受体I型(TGF-βRI)激酶抑制剂，在无细胞试验中对TβRI的抑制活性为56 nM

生命科学

路线1：以4-(2-(6-甲基吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基)喹啉-6-羧酸甲酯为原料合成

步骤：将原料与60毫升7N氨甲醇溶液置于不锈钢压力容器中，加热至90℃反应66小时（反应过程中压力升至约80 PSI并维持）；反应结束后冷却容器，真空浓缩棕色混合物；残留固体通过两个12 g Redi Pak滤芯纯化，用丙酮洗脱，合并适当馏分并真空浓缩；将得到的近白色固体悬浮于二氯甲烷中，用己烷稀释后过滤，收集灰白色固体产物
收率：63.8%
参考文献：Patent: WO2004/48382, 2004, A1. Location in patent: Page 10

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