69075-47-4 5-乙炔基-2'-脱氧胞苷

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，海关编码:2934.99.4400，存储类别:11 - 可燃固体，危险性质：否

化学合成中间体；有机中间体

化学合成

路线1：5-碘-2’3’5’-氧-三乙酰基尿苷与三甲基硅基炔偶联法

• 原料：5-碘-2’3’5’-氧-三乙酰基尿苷（15g，30.23mmol，1eq）、二氯甲烷与三乙胺混合溶液（200ml，体积比1:1）、双三苯基膦二氯化钯（1.59g，2.27mmol，0.075eq）、碘化亚铜（0.86g，4.52mmol，0.15eq）、三甲基硅基乙炔（6.24g，8.8ml，63.53mmol，2.1eq）
• 步骤：将5-碘-2’3’5’-氧-三乙酰基尿苷溶于二氯甲烷与三乙胺混合溶液中，氮气保护下加入双三苯基膦二氯化钯、碘化亚铜和三甲基硅基乙炔，常温搅拌20小时；旋蒸除去溶剂，残余物用二氯甲烷溶解，有机层依次用10％EDTA二钠水溶液、饱和食盐水洗涤，水层用二氯甲烷返萃，合并有机层旋干，过柱分离（洗脱剂PE∶EA=3∶1～1∶1）得产物
• 产物：淡黄色泡沫5-[(三甲基硅基)乙炔基]-2’3’5’-氧-三乙酰基尿苷
• 产率：81％