69123-90-6 非西他滨

危险性质：否

选择性HSV DNA复制抑制剂，对HSV1和HSV2的IC50分别为2.5 nM和12.6 nM；是嘧啶核苷类似物，对多种疱疹病毒具有活性，在体内被转化为三磷酸形式并抑制病毒DNA聚合酶；曾用于研究治疗HIV感染和巨细胞病毒感染的试验中。

生命科学; 医药

路线：以2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖和胞嘧啶为原料

• 步骤1：2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖经溴化氢醋酸溶液溴化，得到2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-溴化阿拉伯呋喃糖；
• 步骤2：胞嘧啶经碘化、Bz-保护得到-(5-碘-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)苯甲酰胺；
• 步骤3：上述两个中间体反应后脱保护基，得到非西他滨；
• 特点：原料廉价，反应步骤少，选择性高；
• 收率：总收率高达43%；
• 条件：常温条件下进行溴化步骤。