67496-78-0 奎宁环-4-基甲胺

名称和标识

中文名: 奎宁环-4-基甲胺
英文名: Quinuclidin-4-ylmethanamine
CAS号: 67496-78-0
分子式: C8H16N2
分子量: 140.23
中文别名: 4-氨甲基奎宁环
英文别名: 3-Aminomethylcyclohexanonethylenketal; 3-AMINOMETHYL-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE; 4-aminomethylquinuclidine; 1-Azabicyclo[2.2.2]octane-4-methanamine; 1-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-4-yl)methanamine; 1,2,3,4-Tetrahydro-3-isoquinolinemethanamine

安全说明

危险性质：否

用途与制备

化学合成

产率：100%
合成条件：Stage #1: With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 23℃; for 3 h; Stage #2: With water; sodium sulfate In tetrahydrofuran for 0.50 h;
实验步骤：E）奎宁环-4-基甲胺/ v NH 2的合成将4-氰基奎宁环（0.30g，2.2mmol）的乙醚（5mL）溶液缓慢加入到LAH（0.167g，4.41mmol）的悬浮液中。在0℃下加入乙醚（15mL）。将反应在23℃下搅拌3小时，然后用硫酸钠十水合物淬灭并再搅拌30分钟。然后加入乙酸乙酯，30分钟后，加入硅藻土，用硅藻土过滤悬浮液。将滤液浓缩至干，得到油状物（0.310g，定量）。该化合物原样用于下一步反应。1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δppm：1.31-1.40（6H，m），2.43（2H，s），2.86-2.94（6H，m）。
参考文献： [1] Patent: WO2008/124757, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 55 [2] Patent: US2013/79319, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0199; 0200 [3] Patent: US5399562, 1995, A [4] Patent: US6281226, 2001, B1 [5] Patent: US2009/88418, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 20 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 12, p. 3540 - 3544 [7] Patent: US5821240, 1998, A

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