合成条件：Stage #1: With sodium hydride In tetrahydrofuran; mineral oil at 0 - 20℃; Stage #2: at 0 - 20℃; Stage #3: With water; sodium hydroxide In tetrahydrofuran; mineral oil at 20℃;
实验步骤：将NaH（60％在矿物油中的分散体，0.72g，18mmol，1.2当量）分批加入到4-碘-1H-吡唑-3-羧酸乙酯（4.2g，15mmol，1.0当量）和无水THF的混合物中。在0℃下（15mL）。一旦完成NaH的添加，将混合物在0℃下再搅拌30分钟并在室温下搅拌1小时。将混合物再次冷却至0℃，然后加入MeI（1.0mL，16.5mmol，1.1当量）。当反应混合物固化时，移去冷浴并将混合物在室温下保持1小时。当通过分析型HPLC判断原料消耗时，缓慢加入H 2 O（0.5mL）以淬灭反应，然后在搅拌下缓慢加入NaOH溶液（2M，1.0当量）。将混合物在室温下搅拌直至酯完全水解（1-2小时）。过滤浅黄色悬浮液，收集得到的黄色固体。将滤液真空浓缩，然后用己烷洗涤以除去矿物油。合并所得的水层和固体，用6N HCl酸化至pH12。用EtOAc（3x）萃取水层。将合并的有机物用盐水洗涤，干燥（Na 2 SO 4），并浓缩，得到标题酸，为浅黄色固体，其不经进一步纯化而使用。
