生命科学领域应用
生命科学
路线1:以D-酪氨酸为原料合成
- 步骤:将D-酪氨酸与氢氧化钾、硫酸铜在水中反应生成铜络合物,加入DMF和苄基氯反应得到O-苄基-D-酪氨酸铜络合物;经甲醇处理、盐酸酸化、氨溶液洗涤后干燥得产物。
- 条件:Stage #1: 氢氧化钾、硫酸铜,水,15-65℃,1h;Stage #2: DMF、苄基氯,20-60℃,2h;后续处理含甲醇回流、盐酸酸化(pH调节)等步骤。
- 收率:77%。
- 参考文献:Patent: WO2008/10238, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 70-71
路线2:以D-酪氨酸为原料合成
- 步骤:D-酪氨酸与氢氧化钾、硫酸铜反应生成络合物,加入DMF和苄基氯反应得铜络合物;经甲醇处理、盐酸酸化、氨溶液洗涤后干燥得产物。
- 条件:Stage #1: 26-28℃;Stage #2: 氨,水;后续处理含甲醇回流、盐酸酸化等步骤。
- 收率:73%。
- 参考文献:Patent: WO2005/19152, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 19
路线3:以2R-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸为原料合成
- 步骤:2R-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸与氢氧化钠、硫酸铜反应,加入甲醇、氢氧化钠和苄基溴反应;经盐酸处理、pH调节、洗涤干燥得产物。
- 条件:Stage #1: 氢氧化钠、硫酸铜,水,20℃,1h;Stage #2: 氢氧化钠,甲醇、水,20℃,3h;后续处理含盐酸酸化(50℃)、pH调节至6.3等步骤。
- 收率:46%。
- 参考文献:Patent: EP1505065, 2005, A1. Location in patent: Page 7-8;FEBS Letters, 2011, vol. 585, #12, p. 1951-1956