64769-66-0 L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体。危险性类别:眼部刺激 类别2,经皮刺激 类别2,特异性靶器官毒性-一次接触,类别3。
用途与制备
L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸(L-trans-2,4-PDC)是一种L-谷氨酸转运抑制剂(其在大鼠脑突触体中的抑制常数Ki = 4.6 μM)。当浓度为100 μM时,该化合物可抑制13%的放射性配体与NMDA受体结合,但对AMPA受体或红藻氨酸(kainate)受体无显著影响;对星形胶质细胞富集和匮乏的大鼠皮层神经元培养体系均表现神经毒性(半数有效浓度EC50分别为320 μM和50 μM),此毒性效应可被NMDA受体拮抗剂MK-801及谷氨酸-丙酮酸转氨酶所逆转,但不受非NMDA型谷氨酸受体拮抗剂CNQX影响;能以细胞外钠离子依赖的方式,诱导不可代谢型谷氨酸类似物[³H]-D-天冬氨酸的外排;在体实验表明,当以0.05-0.2 μg/侧剂量直接注射至大鼠伏隔核时,能以剂量依赖性方式抑制苯丙胺诱导的过度运动行为;可显著延长膀胱收缩间隔(ICI),但对排尿后残余尿量及基础膀胱内压无显著影响。Trans-4-Carboxy-L-proline是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。
医药;化学合成