637-32-1 N-(4-氯苯基)-N′-(1-甲基乙基)亚胺基二碳亚胺二酰胺 单盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号3249，WGK Germany:3，RTECS号DU1750000，危险等级6.1(b)，包装类别III，海关编码2925294500，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），危险性类别急性毒性类别3经口，毒性LD50 orally in rats: 200 mg/kg (Schmidt)。

化学合成；抗疟前药，代谢为活性代谢物环鸟苷（HY-12784），是二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂；体外研究显示其本身抗疟活性弱（IC50=2.4-19μM），活性代谢物环鸟苷抗疟活性强（IC50=0.5-2.5nM），与阿托伐醌联用有协同作用，可增强阿托伐醌对疟原虫线粒体电子传递的抑制效果，对5-HT3受体有可逆抑制作用（IC50=1.81μM）；体内研究显示其（2.9mg/kg体重，每日口服5天）对大鼠有轻度退行性改变，长期（6周）使用有严重退行性改变，可显著降低大鼠血清睾酮水平，与阿托伐醌组成的复方制剂Malarone可降低实验感染犬的原虫血症并改善临床症状。

医药