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中文名称: 1-((2R,5R)-5-乙炔基-5-(羟甲基)-2,5-二氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
英文名称: Censavudine
CAS号
分子式: C₁₂H₁₂N₂O₄
分子量: 248.23
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: 1-((2R,5R)-5-乙炔基-5-(羟甲基)-2,5-二氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
英文名: Censavudine
CAS号: 634907-30-5
分子式: C12H12N2O4
分子量: 248.23
中文别名: 2',3'-二脱氢-3'-脱氧-4'-乙炔基胸苷; 化合物T30791; 化合物Censavudine

英文别名

1-((2R,5R)-5-Ethynyl-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 1-[(2R,5R)-5-ethynyl-5-(hydroxymethyl)-2H-furan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione; 4'-ethynylstavudine; 4'-Ed4T; 4'-Ethynyl-d4T; Ed4T; OBP-601; Festinavir; BMS-986001; 2',3'-Didehydro-3'-deoxy-4'-ethynylthymidine; BMS 986001; Thymidine, 2',3'-didehydro-3'-deoxy-4'-ethynyl-; OBP 601; OBP601

物化属性

PSA: 84.58000
储存条件: 2-8°C，干燥，密封
外观: 固体，浅黄至黄色
密度: 1.42±0.1 g/cm³ (Predicted)
溶解度: DMSO：52 mg/mL（209.48 mM；需要超声波）
熔点: 207-209℃
酸度系数(pKa): 9.47±0.10 (Predicted)

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为核苷类似物，是核苷逆转录酶抑制剂，有效抑制HIV，对HIV-2的EC50范围为30-81nM，对HIV-1的EC50范围为450-890nM；在单周期试验中对HIV-2 ROD9的平均EC50为74nM，对HIV-1 NL4-3为890nM；在永生化T细胞系（CEMss）的4天感染中，HIV-2 ROD9的平均EC50为0.14nM，比HIV-1 NL4-3的4.2nM低30倍；对编码逆转录酶中K65R和Q151M单一氨基酸变化的HIV-2变体也表现出完全活性；大鼠药代动力学研究显示，DBS与血浆中AUC(0-24h)和Cmax的比值分别为0.83-0.91和0.81-0.97，Tmax约为1小时

医药