630124-46-8 1-(4-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-((6-(甲基氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)脲

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，德国运输安全分类（WGK Germany）为3，存储类别为11 - 可燃固体。

化学合成；作为Flt3的竞争性抑制剂（ki值为0.12 μM），还抑制RET、KDR、c-KIT和c-ABL激酶（IC50值低于1 μM）；在体外激酶试验中抑制多种激酶活性，包括KDR（IC50=170 nM）、Flt-4（IC50=790 nM）、Flt-3（IC50=520 nM）、c-Kit（IC50=500 nM）和c-Abl（IC50=20 nM）；有效抑制具有RET激活突变的人甲状腺癌细胞系生长，对无RET突变的细胞系无抑制作用；显著抑制MTC-M细胞中GDNF/GFRα1和persephin诱导的降钙素mRNA；在生化试验中测试其对Flt-3激酶活性的抑制作用；抑制FLT3-ITD-Ba/F3细胞和D835Y-Ba/F3细胞的增殖（IC50<5 nM）；对FLT3-ITD-Ba/F3细胞有完全杀伤作用，对AML患者样本有50%杀伤作用；在OF1小鼠中单次口服给药15 mg/kg后，0.5小时达到平均血浆峰值浓度（Cmax）0.505±0.078 μM SE，24小时时Clast为21±4 nM，口服生物利用度为9.7%，终末消除半衰期为1.5小时

医药