618385-01-6 沃拉帕沙

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。危险性类别：危害水生环境-急性危害 类别1；危害水生环境-长期危害 类别1

口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM；有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集；对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响；不会造成出血时间或手术出血增加；选择性作用于PAR-1；用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成；分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%；处理大鼠和猴的Tmax分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％；按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。

生命科学;医药