89532-38-7 2-环丙基-1H-咪唑

危险性质：否

化学合成；医药中间体

医药

路线1：环丙烷甲醛与乙醛缩合反应

• 步骤：向25mL圆底烧瓶中加入环丙烷甲醛（500mg，7.13mmol）和乙醛（455mg，7.84mmol）的甲醇（5mL）溶液；冷却至0℃后逐滴加入25%氢氧化铵水溶液（1mL）；0℃搅拌3小时，室温搅拌过夜；减压浓缩，残余物溶于饱和食盐水（50mL），乙酸乙酯（3×10mL）萃取，合并有机层用无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩得产物
• 条件：甲醇为溶剂，0-20℃反应
• 收率：78%（600mg浅棕色固体）
• 参考文献：[1] Patent: WO2014/8197, 2014, A1（Page/Page column 115）；[2] Patent: WO2015/95767, 2015, A1（Page/Page column 130）；[3] Patent: US2011/52578, 2011, A1；[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 108, p. 605 - 615

路线2：高锰酸钾氧化法

• 步骤：向17-2（2.17g，16.7mmol，1.0当量）的乙腈（50ml）溶液中加入高锰酸钾（1.58g，66.8mmol，4.0当量）和硅胶（10.0g，200-300目）；室温搅拌过夜后加入甲醇（约5ml）；过滤，真空浓缩得17-3（白色固体）
• 条件：乙腈为溶剂，硅胶存在下，20℃反应
• 收率：1.15g（两步总收率64%）
• 参考文献：[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 19, p. 5849 - 5853；[2] Patent: US9138427, 2015, B2（Page/Page column 292）