881639-98-1 1-((3aR,4S,9bS)-rel-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环己烷基-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊烷[c]喹啉-8-基)乙酮
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用途与制备
作为G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂,Ki值为11 nM;体外研究显示可显著抑制细胞增殖,IC50值为20 μM,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期于G2期,调节Bax和Bcl-2表达;体内研究显示可提高Basso小鼠评分,减少caspase-3阳性细胞,抑制肿瘤体积和重量增长。
生物医药; 生物活性研究