88191-84-8 ((2S)-3-甲基-1-氧代-1-((1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)丁-2-基)氨基甲酸苄酯
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany:3。海关编码:2924297099。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶(calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障;也是γ-secretase的抑制剂;体外研究显示其能显著和时间依赖性地改善海马切片中延长的中度缺氧后没有缺氧去极化的突触反应的恢复,剂量依赖性地抑制脑半胱氨酸蛋白酶活性(体外Ki=0.01μM);体内研究显示以50mg/kg腹腔注射可完全防止纹状体损伤,在再循环0.5小时和3小时开始注射时坏死神经元数量分别减少85%和68%;以30mg/kg腹腔注射可减少流体冲击损伤后胼胝体的功能和结构恶化;以10mg/kg腹腔注射可显著改善糖尿病大鼠的神经功能参数,以3和10mg/kg腹腔注射可改善糖尿病大鼠的伤害性行为。
生命科学