866541-93-7 (R)-棉子酚乙酸盐

中文名称: (R)-棉子酚乙酸盐
英文名称: (R)-(-)-Gossypol acetic acid
CAS号
分子式: C₃₂H₃₄O₁₀
分子量: 578.61
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (R)-棉子酚乙酸盐
英文名: (R)-(-)-Gossypol acetic acid
CAS号: 866541-93-7
分子式: C32H34O10
分子量: 578.61
中文别名: (R)-1,1',6,6',7,7'-六羟基-5,5'-二异丙基-3,3'-二甲基-[2,2'-联萘]-8,8'-二甲醛乙酸盐; AT101醋酸; AT101乙酸盐; (R)-棉子酚乙酸; (R)-(-)-醋酸棉酚; (R)-GOSSYPOL醋酸盐; AT101
英文别名: (R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-5,5'-diisopropyl-3,3'-dimethyl-[2,2'-binaphthalene]-8,8'-dicarbaldehyde acetic acid salt; [2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-, (2R)-, compd. with acetic acid (1:1); AT-101 (acetic acid); AT-101; AT101 acetate; (-)-Gossypol acetic acid

物化属性

LogP: 6.47310
储存条件: -20°C，避光，氮气保护
外观: 淡黄色至棕色粉末或固体
拓扑极性表面积: 192.82000
溶解度: 二甲基亚砜：39.33 mg/mL（67.97 mM）
精确质量: 578.21500

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)对映体，与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki值分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM；不抑制BIR3域和BID，处于Phase 2阶段。体外研究显示，AT-101抑制多种淋巴组织增生恶性肿瘤，处理24、48、72小时后IC50分别为1.2-7.4μM、0.7-3.9μM、0.3-1.7μM；可破坏线粒体膜电位，与Carfilzomib联用诱导细胞凋亡，下调Mcl-1，激活SAPK/JNK，诱导VCaP细胞凋亡并降低Bcl-2和Mcl-1表达，抑制多发性骨髓瘤细胞生长。体内研究显示，AT-101口服给药SCID米色小鼠，30分钟达血浆浓度峰值，与Cyclophosphamide和Rituximab联用显著控制肿瘤体积，单独或与外科阉割联用可降低或延迟VCaP肿瘤生长。

生命科学;医药

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