864249-60-5 (S)-2-((2-氨基-3-苯基丙基)氨基)-3-甲基-5-(萘-2-基)-6-(吡啶-4-基)嘧啶-4(3H)-酮
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811(6.1类,PGIII),WGK Germany等级3。危险性质标注为否。
用途与制备
AMG-548是一种口服有效的选择性p38α抑制剂(Ki=0.5 nM),对p38β略有选择性(Ki=36 nM),对p38γ和p38δ具有>1000倍的选择性;也有效抑制全血LPS刺激的TNFα(IC50=3 nM);通过直接抑制酪蛋白激酶1同种型δ和ε来抑制Wnt信号传导;在体外研究中,对JNK2(Ki=39 nM)和JNK3(Ki=61 nM)有适度选择性,能抑制人全血中LPS刺激的IL1b(IC50=7 nM)、TNFa诱导的IL-8(IC50=0.7 nM)及IL-1b诱导的IL-6(IC50=1.3 nM),10μM时可抑制hDvl2移位;在体内研究中,大鼠生物利用度为62%,犬为47%,大鼠半衰期4.6小时,犬为7.3小时
生命科学