856925-71-8 (S)-3a-羟基-6-甲基-1-苯基-3,3a-二氢-1H-吡咯[2,3-b]喹啉-4(2H)-酮

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:3；存储类别:11 - 可燃固体。危险性质：否

(S)-3a-羟基-6-甲基-1-苯基-3,3a-二氢-1H-吡咯[2,3-b]喹啉-4(2H)-酮是一种选择性的非肌肉肌球蛋白II(NMII)抑制剂，可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合，并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能；是细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK)，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装；抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡；抑制非肌肉肌球蛋白IIA、IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，不抑制平滑肌球蛋白；快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)；有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II；不抑制代表性的I、V和X型肌球蛋白超家族成员；不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1；优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放；既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离；体内研究中，剂量依赖性且完全松弛KCl和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌收缩以及内皮素-1诱导的人膀胱收缩；10μM预孵育可使卡巴胆碱反应性降低65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在32Hz时达到50%抑制；阻断肌球蛋白II依赖性细胞过程，快速且可逆地阻断细胞起泡，还快速破坏脊椎动物细胞的定向细胞迁移和胞质分裂，在50-100μM时阻断起泡和胞质分裂

生命科学;医药