857064-38-1 (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany:2。海关编码:29333990。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为激酶抑制剂用于治疗细胞增殖疾病如癌症,可下调c-myc和抑制癌细胞系的生长和存活;是新型JAK2和STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM,对JAK2、STAT3、STAT5和ERK1/2具有抑制活性,对JAK1和JAK3无作用,可诱导凋亡,处于Phase 1阶段;体外研究显示能抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞生长,抑制相关蛋白磷酸化,抑制AML细胞增殖,诱导细胞凋亡;体内研究显示能抑制肿瘤生长,减少磷酸化STAT3免疫染色,降低CD34阳性血管长度。
医药