85175-67-3 扎替雷定

危险性质：否

高效的HCN Channel抑制剂，IC50值为1.96 µM；阻止人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的缓慢内向电流，IC50值分别为1.83 µM、2.21 µM、1.90 µM和1.88 µM；对兔窦房结细胞心脏起搏电流的使用依赖性阻断表观Kd为480 nM；以0-20 mg/kg腹腔注射雄性C57/Bl6小鼠30分钟，可剂量依赖性降低心率（ED50为1.8 mg/kg）、诱导心律失常，还能降低急性血糖、糖化血红蛋白，在3和10 mg/kg剂量下显著阻止IRI水平下降，且不影响食物摄入或体重。

生命科学;医药