853138-65-5 PG01

运输方式为冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany:3

化学合成;作为有效的CFTR Cl-通道增效剂，对E193K、G970R、G551D（Kd值分别为0.22μM、0.45μM、1.94μM）、ΔF508（Ka为0.3μM）、G1349D（40nM）等CFTR突变体有效；添加Forskolin后增加ΔF508-CFTR Cl-电流；100nM时强烈刺激通道活性，观察到多通道开放；激活G551D-CFTR的表观Kd为1μM，比染料木黄酮好约100倍；在G551D和G1349D-CFTR表达细胞中产生大电流，电流对CFTRinh-172敏感，非转染细胞中无此电流；大鼠药代动力学分析显示单次推注（5mg/kg）后符合双室模型，半衰期＜5min和130min，分布容积4L；微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明其代谢比SF-03快得多

医药;化学合成