847871-99-2 来那度胺半水合物

中文名称: 来那度胺半水合物
英文名称: Lenalidomide hemihydrate
CAS号
分子式: C₁₃H₁₃N₃O₃·₀.₅H₂O
分子量: 268.27
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 来那度胺半水合物
英文名: Lenalidomide hemihydrate
CAS号: 847871-99-2
分子式: C13H13N3O3·0.5H2O
分子量: 268.27
中文别名: 3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮半水合物; 来那度胺半水化合物; TNF-α分泌抑制剂
英文别名: 3-(4-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione hemihydrate; 3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione,hydrate; Lenalidomide (hemihydrate); CC-5013 hemihydrate; 2,6-Piperidinedione, 3-(4-amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-, hydrate (2:1)

物化属性

LogP: 1.58530
储存条件: 2-8℃
外观: 白色至淡黄色至褐色粉末，也有米白色至粉红色的描述
拓扑极性表面积: 201.21000
溶解度: DMSO : 50 mg/mL (186.38 mM; 需要超声波); H2O : < 0.1 mg/mL (不溶)

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

抗肿瘤药物，具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用，可抑制前炎性细胞因子的分泌，增加外周血单核细胞抗炎性细胞因子的分泌；是Thalidomide的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体，通过CRBN-CRL4泛素连接酶对两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3进行选择性泛素化和降解，特别地抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长，并诱导T细胞释放白细胞介素-2(IL-2)；体外研究显示其能有效刺激T细胞增殖及IFN-γ和IL-2的产生，抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12的产生，提高抗炎细胞因子IL-10的产生，下调IL-6的产生，抑制多发性骨髓瘤细胞与骨髓基质细胞的相互作用，增强骨髓瘤细胞的凋亡，与CRBN-DDB1复合物有剂量依赖性相互作用，IC50值约为3μM，CRBN表达降低的细胞对其抗增殖作用的反应性低于亲本细胞；体内研究显示其在静脉、腹腔和口服给药时，除15mg/kg静脉剂量下有一只小鼠死亡外，其他剂量均耐受性良好。

医药;生命科学

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