847871-99-2 来那度胺半水合物

危险性质：否

抗肿瘤药物，具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用，可抑制前炎性细胞因子的分泌，增加外周血单核细胞抗炎性细胞因子的分泌；是Thalidomide的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体，通过CRBN-CRL4泛素连接酶对两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3进行选择性泛素化和降解，特别地抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长，并诱导T细胞释放白细胞介素-2(IL-2)；体外研究显示其能有效刺激T细胞增殖及IFN-γ和IL-2的产生，抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12的产生，提高抗炎细胞因子IL-10的产生，下调IL-6的产生，抑制多发性骨髓瘤细胞与骨髓基质细胞的相互作用，增强骨髓瘤细胞的凋亡，与CRBN-DDB1复合物有剂量依赖性相互作用，IC50值约为3μM，CRBN表达降低的细胞对其抗增殖作用的反应性低于亲本细胞；体内研究显示其在静脉、腹腔和口服给药时，除15mg/kg静脉剂量下有一只小鼠死亡外，其他剂量均耐受性良好。

医药;生命科学