847499-27-8 [(1R)-1-[[(2S,3R)-3-羟基-1-氧代-2-[[(6-苯基-2-吡啶基)羰基]氨基]丁基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险性质：否。海关编码:29333990

化学合成；作为口服有效的蛋白酶体抑制剂（Delanzomib/CEP-18770），具有胰凝乳蛋白酶样活性，IC50为3.8nM，最低限度抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性，处于Phase 1/2阶段；体外抑制多种癌细胞系（A2780卵巢癌、PC3前列腺癌等），IC50在5.6-34.2nM之间，抑制泛素-蛋白酶途径、IκBα降解及NF-κB活性，诱导泛素蛋白累积和细胞凋亡，对原代MM细胞（包括复发难治及经硼替佐米治疗的）有效，与美法仑或硼替佐米联用协同抑制MM细胞活力；体内持久抑制肿瘤体重，诱导肿瘤衰退，增加无肿瘤鼠发病率，口服有效，更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性，最大细胞凋亡信号比硼替佐米高2.5倍，完全抑制对美法仑敏感和抗药的MM移植瘤生长，与硼替佐米联用诱导敏感肿瘤完全衰退并延迟抗药肿瘤衰退；下调NF-κB，诱导凋亡，抑制血管生成及M-CSF-RANKL诱导的破骨细胞生成

医药