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首页/化工词典/848141-11-7 阿尔维莱斯塔特

848141-11-7 阿尔维莱斯塔特

中文名称: 阿尔维莱斯塔特
英文名称: Alvelestat
CAS号
分子式: C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S
分子量: 545.53
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: 阿尔维莱斯塔特
英文名: Alvelestat
CAS号: 848141-11-7
分子式: C25H22F3N5O4S
分子量: 545.53
中文别名: 阿尔韦莱司他; 阿维司他; 6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺

英文别名

AZD9668; AZD-9668; Avelestat; 6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide; N-((5-(methanesulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide

物化属性

LogP: 0.50
PSA: 124.33 Å²
外观: 白色固体
密度: 1.4±0.1 g/cm³
折射率: 1.628
水溶解性: 0.0111 mg/ml ; 0.0000203 mol/l
沸点: 780.4±60.0 °C (760 mmHg)
溶解度: 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
熔点: 207-209 °C
精确质量: 545.134460
蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg (25 °C)
酸度系数(pKa): 11.00±0.20 (Predicted)
闪点: 425.8±32.9 °C

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为可口服的高度选择性neutrophil elastase(NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM，选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍；在酵母多糖刺激的全血中抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面也会抑制NE活性；在小鼠和大鼠体内防止人NE诱发的肺损伤，在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量，在长期接触烟雾的豚鼠模型中防止空间扩大和小气道壁重构。

医药