化学合成;环二核苷酸化合物的合成中间体
化学合成;医药中间体
路线1：以N-(9-((2R,3R,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基)-苯甲酰胺和DMTrCl为原料
- 步骤：向N-(9-((2R,3R,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基)-苯甲酰胺的吡啶溶液（100g，269.3mmol溶于500mL吡啶）中，在0℃下加入DMAP（1.64g，13.46mmol，0.05当量）和DMTrCl（100.4g，296.2mmol，1.1当量）；反应混合物在室温下搅拌16小时，加入MeOH（500mL）淬灭；减压除去挥发物，残余物通过SiO₂凝胶色谱法（洗脱梯度：1/1石油醚/EtOAc至100%EtOAc）纯化，得到白色泡沫状标题化合物。
- 收率：83%（150g，223mmol）
- 参考文献：
[1] Tetrahedron Asymmetry, 2005, vol.16, #17, p.2908-2917
[2] Patent: WO2018/156625, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0295
[3] Canadian Journal of Chemistry, 1982, vol.60, p.1106-1113
[4] Patent: WO2017/161349, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0289
[5] Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2008, vol.27, #8, p.1001-1008
