治疗快速型室上性心动过速、心房颤动、心房扑动;冠心病、心绞痛;术后高血压;术中控制高血压;治疗频发性心律失常急症,手术期间或手术后心肌缺血及高血压。用法用量:1.治疗室上性心律失常:0.5mg/(kg·min)静注1min,继以0.05mg/(kg·min)维持4min,可调整剂量,极量不超过0.3mg/(kg·min);2.术中控制高血压:80mg负荷量30s静注,继以0.15mg/(kg·min)维持;3.需稀释后静注。
医药
路线1:对羟基苯甲醛为起始原料
- 步骤1:对羟基苯甲醛与丙二酸溶于甲苯,在有机碱存在下回流,缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸;
- 步骤2:对羟基苯丙烯酸在二氧六环-水混合溶剂中,10%钯-碳催化下氢化,得对羟基苯丙酸;
- 步骤3:对羟基苯丙酸与甲醇在硫酸催化下回流酯化,得对羟基苯丙酸甲酯;
- 步骤4:对羟基苯丙酸甲酯在碱性溶液中,溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下与环氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯;
- 步骤5:3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯在甲醇中与异丙胺回流,得艾司洛尔;在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液,得白色固体盐酸艾司洛尔。
路线2:对甲氧基苯甲醛为起始原料
- 步骤1:对甲氧基苯甲醛在钠存在下与乙酸乙酯缩合,生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯;
- 步骤2:3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯氢化还原,得3-对甲氧基苯基丙酸乙酯;
- 步骤3:3-对甲氧基苯基丙酸乙酯水解,生成3-对羟基苯基丙酸;
- 步骤4:3-对羟基苯基丙酸甲酯化,得对羟基苯丙酸甲酯;
- 步骤5:对羟基苯丙酸甲酯与环氧氯丙烷反应,得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯;
- 步骤6:3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯与异丙胺反应,生成艾司洛尔。