802539-81-7 N,1,4,4-四甲基-8-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2(IC50 45 nM)、TrkA(IC50 53 nM)、CDK7/CyclinH(IC50 150 nM)、CDK4/CyclinD1(IC50 160 nM)、CDK5/p35(IC50 265 nM)等靶点;体外研究中抑制多种CDK活性,诱导细胞周期G1期停滞,影响视网膜神经胶质瘤蛋白磷酸化及相关蛋白表达;体内研究中对多种肿瘤模型有抗癌活性。
医药