802904-66-1 2-(4-乙酰氨基-3-((4-氯苯基)硫基)-2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙酸
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为有效的选择性CRTh2(DP2)受体拮抗剂,IC50为4 nM,对340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍,处于临床2期;在体外抑制DK-PGD2诱导的人嗜酸细胞CD11b表达(IC50 10 nM),阻断DP2介导的嗜酸细胞、嗜碱性粒细胞形变及Th2细胞、嗜酸细胞趋药性,还能阻断[3H]PGD2与多种动物重组体DP2的结合;在体内具有较高口服生物利用度,可完全抑制豚鼠模型中DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移
医药