801312-28-7 6-((3-(二甲基氨基甲酰基)苯基)磺酰基)-4-((3-甲氧基苯基)氨基)-8-甲基喹啉-3-甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany 3，存储类别11 - 可燃固体，危险性质：否

是一种选择性、高亲和力的PDE4抑制剂；生物活性：GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上，Phase 2；体外研究：GSK256066是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM，作用于PBMCs强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50为11.0，IC50为10 pM，作用于人全血培养物pIC50为9.90，IC50为126 pM，高选择性抑制PDE4；体内研究：按溶于水悬浮液给药抑制LPS诱导的肺中性粒细胞ED50为1.1 μg/kg，30 μg/kg剂量最大抑制72%，按干粉制剂给药ED50为2.9 μg/kg，最大抑制62%，作用于雄性CD大鼠具有温和的血浆清除率39 ml/min/kg，适度的分布体积0.8 L/kg，相对短的半衰期1.1小时，30 μg/kg剂量气管内给药维持高的肺浓度2.6 μg/g，10 μg/kg剂量在不同时间气管内给药处理后抑制LPS诱导的肺部嗜中性，0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠抑制LPS诱导的呼出NO增高ED50为35 μg/kg，10 μg/kg剂量处理大鼠半小时再使用OVA处理抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多ED50为0.4 μg/kg。

生命科学; 医药