781661-94-7 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓溴化物

中文名称: 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓溴化物
英文名称: 1-(2-Methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium bromide
CAS号

词条详情加载中…

名称和标识

中文名: 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓溴化物
英文名: 1-(2-Methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium bromide
CAS号: 781661-94-7
分子式: C20H19BrN4O3
分子量: 443.29
中文别名: YM155; 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物; ADAVOSERTIB; YM-155
英文别名: Sepantronium bromide; YM155; YM-155; YM155 monobromide; 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione bromide; 1-(2-Methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium bromide; 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazolium bromide; 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide

物化属性

LogP: 2.4
储存条件: -20 °C
外观: 棕褐色到黄色固体
拓扑极性表面积: 77.96 Å²
水溶解性: 0.0267 mg/ml
溶解度

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：否。海关编码:29339900。

生产及用途

用途与制备

化学合成；生物活性：是有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱；Phase 2；体外研究：在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中显著抑制内源性survivin的表达；100 nM时对c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表达无抑制效果；作用于人类癌细胞系使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升；有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53)，IC50值为2.3到11 nM；增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性；和γ-射线联用增强凋亡细胞数和caspase-3活性；推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链；体内研究：按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤完全抑制PC-3的肿瘤生长；按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80%；和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6移植瘤的裸鼠显示出强抗癌活性；在乳腺癌细胞中可下调survivin和XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤

医药; 化学合成