781661-94-7 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓溴化物

运输方式为冰袋运输。危险性质：否。海关编码:29339900。

化学合成；生物活性：是有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱；Phase 2；体外研究：在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中显著抑制内源性survivin的表达；100 nM时对c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表达无抑制效果；作用于人类癌细胞系使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升；有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53)，IC50值为2.3到11 nM；增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性；和γ-射线联用增强凋亡细胞数和caspase-3活性；推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链；体内研究：按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤完全抑制PC-3的肿瘤生长；按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80%；和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6移植瘤的裸鼠显示出强抗癌活性；在乳腺癌细胞中可下调survivin和XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤

医药; 化学合成