755038-65-4 伏拉塞替

中文名称: 伏拉塞替
英文名称: Volasertib
CAS号
分子式: C₃₄H₅₀N₈O₃
分子量: 618.81
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 伏拉塞替
英文名: Volasertib
CAS号: 755038-65-4
分子式: C34H50N8O3
分子量: 618.81
中文别名: N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺; PLK1抑制剂
英文别名: BI6727; BI 6727; BI-6727; N-(trans-4-(4-(Cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)amino)-3-methoxybenzamide; N-{trans-4-[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl}-4-{[(7R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-2-pteridinyl]amino}-3-methoxybenzamide; N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide; N-[trans-4-[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxybenzamide; Benzamide, N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-

物化属性

LogP: 2.44
储存条件: -20°C
外观: 白色至淡黄色固体
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.631
拓扑极性表面积: 109.66
溶解度: 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
熔点: 190-194 °C
酸度系数(pKa): 14.26±0.40

安全信息

安全说明

干冰运输相关信息未明确具体危险性质。存储类别为11 - 可燃固体，WGK Germany为3。

生产及用途

用途与制备

伏拉塞替（Volasertib，BI 6727）是由Boehringer Ingelheim公司研发的口服活性、高效的ATP竞争性Polo样激酶1（PLK1）抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，对PLK2和PLK3的选择性分别高6倍和65倍；可抑制多种癌细胞增殖（如HCT116、NCI-H460等，EC50多为纳摩尔级），诱导细胞周期停滞、凋亡和自噬；体内显著抑制多种肿瘤异种移植物生长，具有高体积分布、良好组织穿透力和长半衰期；已进入Ⅲ期临床研究，用于治疗急性髓细胞白血病，被FDA批准用于该适应症；与陶扎色替相比对小肠癌细胞杀伤效果更强

医药

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