612847-09-3 1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮

中文名称: 1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮
英文名称: AKT inhibitor VIII
CAS号
分子式: C₃₄H₂₉N₇O
分子量: 551.64
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮
英文名: AKT inhibitor VIII
CAS号: 612847-09-3
分子式: C34H29N7O
分子量: 551.64
中文别名: 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮; AKT抑制剂VIII; AKT抑制剂; AKTI-1/2
英文别名: Akti-1/2; 1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one; 1-{1-[4-(7-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-6-yl)benzyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one; imidazoquinoxaline 16h; 3-[1-[[4-(7-phenyl-3H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-6-yl)phenyl]methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

物化属性

LogP: 5.10
PSA: 95.49
pKa: 7.49±0.50 (Predicted)
外观: 淡黄色固体，部分描述为白色到黄色到橙色
密度: 1.4±0.1 g/cm³
折射率: 1.734
溶解度: 不溶于水；不溶于乙醇；DMSO中≥9.2 mg/mL
熔点: 242-245℃(dec.)

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany 等级为3，存储类别为11 - 可燃固体。

生产及用途

用途与制备

作为高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍；可诱导凋亡；在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM；在HT29、MCF7和A2780细胞中通过增加caspase-3活性诱导细胞凋亡；在肝细胞中阻断胰岛素调节PEPCK、G6Pase表达和FOXO1活性；通过阻断PKB增强PAR-1介导的血小板聚集；在HCC827、NCI-H522、NCI-1651和PC-9细胞中抑制细胞生长，IC50为4.7 μM、7.25 μM和9.5 μM，结合gefitinib时增强细胞生长和凋亡的抑制；在小鼠中50 mg/kg腹腔注射抑制肺中基底和IGF刺激的Akt1和Akt2磷酸化作用

医药

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