用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病、下呼吸道感染、败血症、关节感染;用于手术预防感染。
医药
路线1:
- 原料:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)、5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)、甲烷磺酸、二氯甲烷、冰水、丙酮、氨水、纯水、四氢呋喃、浓盐酸、活性炭、氯化钠、异辛酸钠
- 步骤:
- 7-AMT制备:在反应瓶中加入甲烷磺酸、二氯甲烷,搅拌降温至5℃以下,加入SMT搅拌10min,加入7-ACA,升温至25℃反应45min,降温至5℃,滴加冰水和丙酮搅拌15min;用氨水调pH至2.5-3.0,低温搅拌养晶2.0h;过滤,用水和丙酮洗涤,40℃真空干燥得7-氨基-3-[[1-磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫基]甲基]头孢霉烷酸(7-AMT)。
- 头孢尼西酸制备:在反应瓶中加入7-AMT、纯水和四氢呋喃,搅拌降温至5℃以下,滴加氨水搅拌至溶清,滴加四氢呋喃溶液并维持pH6.5-7.0,反应30min;二氯甲烷洗涤后水相用浓盐酸调pH至0.9,升温至30℃反应10.0h;活性炭脱色0.5h后过滤,水相加氯化钠饱和,四氢呋喃萃取两次,合并有机相无水硫酸镁干燥,过滤浓缩成油状,加丙酮和乙醚析晶得头孢尼西酸。
- 头孢尼西钠制备:将头孢尼西酸溶于乙醇和丙酮,滴加异辛酸钠的丙酮溶液,低温搅拌1.0h,过滤用丙酮洗涤,35℃真空干燥得头孢尼西钠。