614749-78-9 4-(4-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)二环[2.2.2]辛烷-1-甲酰胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为ALK5/ALK4激酶抑制剂,Ki值分别为10nM和1.5nM;抑制TGFβ诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-荧光素酶活性(IC50=64nM)及TGFβ或激活素诱导的Smad2磷酸化(100-620nM);对Raf(IC50=1μM)、p38/SAPKa(IC50=0.8μM)有中度脱靶活性,对ALK1、ALK6无抑制;体内穿透肿瘤细胞,20mg/kg腹腔注射抑制肿瘤磷酸化Smad2/3水平至少3小时;5mg/kg/d皮下泵给药28天显著抑制AB12肿瘤生长(P<0.001)
医药