化学合成
化学合成
路线1:以2-(4,4-二氟哌啶-1-基)乙腈为原料
- 步骤:在室温下向2-(4,4-二氟哌啶-1-基)乙腈(480mg,3.0mmol)的四氢呋喃(THF,10mL)溶液中加入氢化铝锂(LAH,228mg,6.0mmol);反应混合物在室温下搅拌过夜;用H₂O和15%NaOH水溶液(10mL)淬灭;过滤混合物,浓缩滤液得到残余物;通过色谱法(DCM:MeOH=10:1)纯化。
- 收率:80%,产物为黄色油状物。
- 参考文献:
[1] Patent: WO2014/182829, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 131
[2] Patent: WO2015/131080, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00534; 00536
[3] Patent: US2006/58308, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 46
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 1, p. 497 - 501
[5] Patent: WO2015/150449, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 204