602306-29-6 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

化学合成；作为有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM，对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用，处于Phase 1阶段；对细胞周期素依赖性激酶（包括细胞周期素E-cdk2、细胞周期素A-cdk2、细胞周期素B1-cdk1、细胞周期素D3-cdk6、细胞周期素T-cdk9）的活性表现出有效的抑制作用，IC50分别为6 nM、45 nM、16 nM、21 nM、20 nM，此外也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分别为14 nM和17 nM；通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞，并对一系列肿瘤细胞系（包括肺、结肠直肠、乳腺、前列腺、血液肿瘤）表现出广泛的抗增殖活性，IC50范围为0.2 μM（MCF-7）到1.7 μM（ARH-77）；在体内，口服治疗对衍生自各种不同类型癌症（包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌）的人体肿瘤异种移植物的生长产生统计学显著的抑制作用，最大TGI范围为38%到153%，在SW620异种移植物模型中，会对各种细胞周期蛋白（比如phH3、磷酸核仁素、PP1a和几种磷酸-pRb多肽）产生剂量依赖性抑制作用。

医药