58473-74-8 反-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:2。RTECS号:UC6314000。毒性:小鼠腹腔注射LD50为660±28 mg/kg,口服LD50为2277±250 mg/kg(Soroko)。
用途与制备
化学合成;作为抗惊厥药;抑制上皮中性氨基酸转运蛋白B0AT1(SLC6A19),IC50为0.5μM;体外抑制大鼠胃底条中5-HT诱导的收缩(10-100μM抑制率46%)、大鼠肝和脑来源的单胺氧化酶(100μM);体内对小鼠电休克惊厥和戊四氮诱导惊厥有抑制作用(腹腔注射ED50分别为60±11mg/kg、90±15mg/kg,口服分别为80±15mg/kg、300±61mg/kg);对大鼠腹腔注射ED50为58±11mg/kg的抗戊四氮活性;75mg/kg显著提高大鼠静脉输注戊四氮阈值试验中诱导阵挛性发作所需剂量;300mg/kg腹腔注射对麻醉开胸犬4小时无显著影响,300和600mg/kg口服对清醒犬5小时无显著影响;40mg/kg静脉注射抑制神经元对非条件性上颌神经刺激的反应,增加潜伏期并减少尖峰数量;20、40、80mg/kg静脉注射剂量依赖性增加非条件性反应潜伏期和节段性抑制;降低脑室周围抑制和脑电图活动
医药