有机合成中间体;五元有机杂环化合物合成;药物合成;精细化工产品合成
医药;精细化工
路线1：甲苯磺酰甲基异氰化物甲基化法
- 步骤：将甲苯磺酰甲基异腈（2.93g，15mmol）溶于二氯甲烷（30mL），冷却至0℃；加入苄基三乙基氯化铵（683mg，3mmol）、甲基碘（1.85mL，30mmol）和30%氢氧化钠水溶液（30mL），0℃搅拌3小时并密封；反应后加水（150mL），二氯甲烷（75mL×2）萃取，有机层硫酸钠干燥后减压浓缩；残余物溶解于二氯甲烷（100mL），水（30mL×2）洗涤，再次干燥浓缩得褐色油状产物。
- 收率：定量收率（3.26g）。
- 参考文献：[1] Patent: EP1932833, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 33; 35 [2] Synlett, 2009, # 3, p. 500 - 504 [3] Organic Letters, 2018, vol. 20, # 18, p. 5877 - 5880 [4] Organic Letters, 2017, vol. 19, # 20, p. 5701 - 5704 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 46, # 16, p. 3463 - 3475 [6] Patent: WO2009/53102, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 29-30
