58944-73-3 (2S,5S)-2,5-二氨基-6-((2R,3S,4R,5R)-5-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)己酸
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,RTECS号:HE3140000,海关编码:29419090,存储类别:11 - 可燃固体,毒性:LD50 s.c. in mice: 185 mg/kg (Hamill, Hoehn, J. Antibiot.)
用途与制备
作为腺苷衍生物,是泛甲基转移酶抑制剂,最初从灰质链霉菌中分离,曾作为潜在抗真菌药物;是病毒粒子mRNA(鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、mRNA(核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂,也是SET7/9抑制剂,通过抑制H3K4甲基化改善肾纤维化;体外研究中,0.5或1.0μg/mL预处理60分钟可减轻TGF-β1诱导的肾上皮细胞和肾成纤维细胞中α-SMA增加及组蛋白H3K4单甲基化上调;体内研究中,10mg/kg每日腹腔注射可改善梗阻性肾病中的肾纤维化。
生命科学; 医药