58142-99-7 5-碘异喹啉

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent_substance_v1）；WGK Germany:3；海关编码:2933491090；存储类别:6.1C（可燃，急性毒性类别3）；危险性类别：急性毒性（经皮类别3、经口类别4）、危害水生环境-长期危害类别3、眼部刺激类别2、经皮刺激类别2（chemicalbook_substance_v1）。

化学合成;作为有效的选择性SARM1 NADase抑制剂，IC50为75 nM，对其他NAD+加工酶、受体和转运蛋白具有选择性，具有强大的轴突保护作用

医药;化学合成

合成路线 1（1. 合成：58142-99-7）

• 产率：6.5 g
• 合成条件：With hydrogenchloride; potassium iodide; sodium nitrite In water at 0℃; for 1 h; Reflux
• 实验步骤：向5-氨基异喹啉（14g，97.2mmol）的HCl/H₂O（40mL/40mL）溶液中分批加入亚硝酸钠（8g，116mmol），在0℃下搅拌1小时，然后缓慢加入KI（32g，194mmol）并回流过夜；冷却至室温后倒入NH₄OH（40mL）中，用DCM（50mL×3）萃取；合并有机层用盐水（40mL）洗涤，干燥浓缩；通过柱色谱（EtOAc：石油醚=1:10）纯化残余物得到产物
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 3, p. 740 - 743；[2] Patent: US2002/19527, 2002, A1；[3] Patent: WO2015/73308, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 79；[4] Patent: WO2015/70366, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 78-79